TOHUWOVU

J Medikamenten-Durcheinander…häufig gefragte Tabellen J

Nennen Sie für folgende Pharmaka je 2 unterschiedliche Indikationen und die zugrundeliegenden Wirkmechanismen.

Pharmaka	Indikation	Wirkmechanismus
Apomorphin	·         Emetikum ·         M. Parkinson	·         Dopamin-D2-Agonist
ASS	·         Thrombozyten-Aggregations-Hemmung ·         Schmerzen	·         irrev. COX-Hemmung durch      Acetylierung
Amantadin	·         Influenza (Virustatikum, hemmt       uncoating) ·         M. Parkinson	·         Blockade glutamaterger NMDA-       Rezeptoren ·         anticholinerge Wirkkomponente
Phenytoin	·         Epilepsie ·         Digitalis-Arrythmie	·         Hemmung von Ionenströmen durch       Na- und Ca-Kanäle ·         Stabilisierung des Ruhepotentials
Haloperidol	·         Chorea Huntington ·         Therapie manischer Zustände	·         wirkt antidopaminerg ·         blockiert auch Ach u. Katecholamin-       Rezeptoren

Nennen Sie den Wirkmechanismus und die Indikation für folgende Pharmaka:

Pharmaka	Indikation	Wirkmechanismus
Montelukast	·         Asthma bronchiale	·         Leukotrien-Rez.-Antagonist
Sumatriptan	·         akuter Migräne-Anfall	·         5 HT1-Antagonist
Terfenadin	·         allergische Rhinitis	·         H1-Antihistaminikum
Odansetron	·         Zytostatika-bedingtes Erbrechen	·         5 HT3-Antagonist
Glibenclamid	·         Diabetes mellitus II	·         K+-Leitfähigkeit sinkt ·         Insulin-Freisetzung wird erleichtert
Hirudin	·         Thromboseprophylaxe	·         direkte Hemmung von Thrombin ·         hemmt die Thrombozytenaggregation
Ranitidin	·         Ulcus ventriculi	·         H2-Antagonist
Rosiglitazon	·         Diabetes mellitus II	·         Aktivierung von Transkriptionsfaktoren ·         gesteigerte GLUT4-Synthese

Geben Sie an, über welche Rezeptoren folgende Pharmaka wirken und ob es sich hierbei um Agonisten, Antagonisten oder partielle Agonisten handelt.

Wirkstoff	Agonist/Antagonist/part. Agonist	Rezeptoren
Buprenorphin	partieller Agonist	Opioid-Rezeptor
Pancuronium	Antagonist	n-ACh-Rezeptor Þ Muskelrelaxans
Naloxon	Antagonist	Opioid-Rezeptor
Atropin	Antagonist	m-ACh-Rezeptor

Manche Medikamente sollten nach längerfristiger Gabe nicht abrupt abgesetzt werden. Erläutern Sie mögliche gesundheitliche Risiken bei plötzlichem Absetzen einer Langzeittherapie mit:

Flunitrazepam	·         Rebound-Insomnie (vermehrte Schlaflosigkeit) ·         Entzugserscheinungen
Metoprolol	·         b-Rezeptorendichte nimmt zu (pharmakodynamische Toleranz) ·         bei Absetzen: Rebound-Effekte (plötzlicher AP-Anfall, Herzinfarkt)
Prednisolon	·         Folge hoher Dosen: NNR-Atrophie ·         plötzl. Absetzen Þ Schockzustände nach Belastung

Prodrugs:

Clopidogrel

Omeprazol: spezifische Wirkung auf die Säuresekretion im Magen à Prodrug wird erst im sauren Milieu durch H+ in die wirksame Form umgewandelt HWZ von 1h, trotzdem ist die einmalige Gabe ausreichend!!! Irreversible Hemmung à Wirkungsverlust erst wenn neue Enzym- moleküle synthetisiert sind à HWZ von der ATPase länger

Allopurinol

aMethyl-Dopa

Famciclovir

Molsidomin

Ramipril

Etacrynsäure

NO-Pharmaka

Omeprazol

L-Dopa

Substanz	Wirkmechanismus	Indikation
Montelukast	Leukotrien-Rezeptor-Antagonist	Asthma bronchiale
Sumatriptan	5-HT1B/D-Rezeptorantagonist à Hemmung der peripheren vaskulären aseptischen Entzündung in Duraarterien, Vasokonstriktion	Migräne
Terfenadin	neueres H1-Antihistaminikum	allergische Rhinitis, Konjunktivitis, allergische Hautreaktionen
Odansetron	5-HT3-Antagonist (zentral), Hemmung der Erregung des Brechzentrums	Zytostatika induziertes erbrechen
Glibenclamid	Sulfonylharnsstoffderivat, SUR-1-Bindung, KATP-Block à Insulinfreisetzung	Diabetes Mellitus II bei Normalgewichtigen
Hirudin	direkte Thrombinhemmung	Thromboseprophylaxe, Antikoagulation
Ranitidin	H2-Blocker	Ulkusprophylaxe
Rosiglitazon	Insulinsensitizer, Bindung an PPARy-Rezeptor, Verbesserte Insulinwirkung, Insulinresistenz sinkt	Typ-II-Diabetes in Kombi mit Sulfonylharnstoffen oder Metformin

Substanz	Rez.subtyp	Ag / Ant	Indikation
Phenobarbital	GABAA	Ag	Grand-Mal, therapieresistenter Status epilepticus
Pergolid	D2	Ag	Mb. Parkinson, Abstillen, Prolaktinom, Akromegalie
Atracurium	nACh	Ant	nicht-depolarisierendes Muskelresistenz, Intubation
Atropin	mAch	Ant	bradykarde Rhythmusstörungen, NArkoseprämedikation, Antidot
Ipratropiumbromid	mACh	Ant	Asthma bronchiale, bradykarde Rhythmusstörungen

i Tetrazepam als zentrales Muskelrelaxans: Sedation, Ataxie, Abhängigkeitsgefahr bei Langzeittherapie

Substanzen mit Wirkung auf den KATP-Kanal
Substanz	Effekt auf den Kanal	Indikation
Diazoxid	Agonist, öffnet ihn in den B-Zellen, hemmt Insulin à [Glc]­	Hypoglykämie, angeborener Kanaldefekt, Insulinproduzierender Tumor, Glykogenspeicherkrankheit
Minoxidil WM: KATP-Kanal-Bindung à Öffnungswahrscheinlichkeit steigt à Hyperpolarisation à Vasodilatation und RR-Abfall à reflektorisch: HF, HZV, Na-/H2O-Retention steigen I: therapierefraktäre HTN für Monotherapie: Kombi mit Furosemid und b-Blocker wegen Reflextachikardie, Na-H2O-Retention UAW v.a. bei Frauen: Hypertrichose (Reserveantihypertensivum)	Agonist	Blutdrucksteigerer
Glibenclamid	schließt ihn durch Bindung an SUR-1 in B-Zellen	Typ 2 Diabetes bei Diabetikern

Anwendungsgebiete für Blocker spannungsabhängiger Na+-Kanäle
Indikation	Substanzbeispiel
HRST	Antiarrhythmika Klasse 1 à Lidocain, Chinin, Propaphenon
Diurese, Hypokaliämie	Amilorid, Triamteren (ENaC)
Lokalanästhetika	Procain, Tetracain

Kovalent an die Zielstruktur bindende Pharmaka: eher unerwünschte Eigenschaft, da dies die Steuerbarkeit des Pharmakons stark einschränkt.
ASS	COX (Serin)
Organophosphate	AchE

Sildenafil aka Viagra®:

Indikation: erektile Dysfunktion

WM: Hemmung der PDE5

Interaktionen: Potenzierung der Wirkung von NO-Donatoren, RR-Abfall

Kombination von Pharmaka bei verschiedenen Indikationen
Indikation	Pharmaka	günstig/riskant?	Begründung
arterielle HTN	Enalapril + Hydrochlorthiazid	günstig	ACE-Hemmer + Thiazid
arterielle HTN	Verapamil + Metoprolol	riskant	Ca-Kanal-Blocker nicht mit beta1-Blockern kombinieren!
arterielle HTN	Nifedipin + Metoprolol	?günstig?	Reflextachykardie?
Narkose	N2O + Isofluran	günstig	kontrollierte Beatmung nötig, Analgesie
endogene Depression	Fluoxetin + Tranylcypromin	ungünstig	SSRI + MAO-Hemmer, gegenseitige Wirkungsverstärkung, Krämpfe, Erregungen, Suizidgefahr!

	Rezeptor	Ag/Ant	Indikation
Dopamin	D1, D2 (a>b1)	Agonist	Schock
Domperidon	D2 (Area postrema)	Antagonist	Motilitätsstörungen, Emesis
Dobutamin	b1	Agonist	HI mit Vorwärts-/Rückwärtsversagen
Haloperidol	D2	Antagonist	Psychosen
Bromocriptin	D2	Agonist	Antidot, Mb. Parkinson, Abstillen Akinese>Rigor>Tremor
Clozapin	D2	Antagonist	Schizophrenie
Apomorphin	D1, D2	Agonist	Emetikum, Mb. Parkinson
L-Dopa	D2	Agonist	Mb. Parkinson

Kombination	gefährlich? warum?
Sildenafil + Glycerotrinitrat	gefährlich! Potenzierung der Vasodilatation
Diazepam + Ethanol	gefährlich! Potenzierung anderer zentral dämpfender Substanzen durch Alkohol
Tranylcypromin + Fluoxetin	MAO-A + SSRI à Wirkungsverstärkung, Suizid?
Kaliumsalz + Furosemid	Hypokaliämieausgleich
Ethinylestradiol + Rifampicin	kontraindiziert, beschleunigte Metabolisierung oraler Kontrazeptiva, Wirkungsabnahme
Diltiazem + Metoprolol	Cave! Ca-Blocker und b-Blocker à neg. dromotrop à AV-Block III, Leitungsblockade und neg. Inotropie kann bei zusätzlicher b-Blockade nicht mehr reflektorisch kompensiert werden